Антипаразитарные препараты
Антипаразитарные препараты[4] по своему действию достаточно четко подразделяются на антипротозойные и антигельминтики. Их характеристики приводятся отдельно, в алфавитном порядке[5].
Антипротозойные препараты
Азитромицин, Azitromycin (Зитромакс) - антибиотик-макролид, применяемый для лечения токсоплазмоза. Выпускается фирмой «Pfizer». Вместе с пириметамином используется для лечения TOKCO- плазменного энцефалита. Предварительные данные подтверждают эффективность назначаемого ежедневно азитромицина для профилактики малярии.
Амодиахин, Amodiaquine (Флавохин, Миахин) - 4-аминохинолин, противомалярийный препарат, близкий по действию к хлорохину с похожей к нему резистентностью P.falciparum.
Показания: такие же, как и для хлорохина, но может назначаться беременным.
Побочные действия: нейтропения.
Амфотерицин В, Amphotericin B (Фунгизон) - антипротозойный препарат, полиеновый антибиотик, плохо всасывается в ЖКТ. Выпускается фирмой «Bristol-Myers Squibb». Вводится парентерально (в/в, ингаля- ционно). Очень токсичный препарат, применяться должен под наблюдением врача. Проникает в серозные полости, преодолевает плацентарный барьер. Выделяется в неизмененном виде с мочой в течение нескольких недель.
Поражает поверхностную мембрану лейшманий и грибов. Вместе с миконазолом и рифампином используется для лечения неглериозного менингоэнцефалита.
Показания: лейшманиозы (кожный и висцеральный), неглериоз, микозы. Вводится медленно, по возможности, через центральный венозный катетер. Раствор для введения готовится ex tempore. 50 мг вносится в 10 мл стерильной воды, смешивается с 5% глюкозой до объема 500 мл, что обеспечивает концентрацию амфотерицина B 100 мкг/мл. Менее токсичен липосомальный амфотерицин B - амбизом. Амбизом чаще, чем амфотерицин В, применяют для лечения висцерального лейшманиоза. Выпускает амбизом фирма «Gilead Sciences».
Побочные действия: озноб, лихорадка, рвота во время введения препарата. Возможны боли в мышцах, суставах и снижение аппетита. Остроту побочных действий может ослабить введение 5 мг водного раствора гидрокортизона за 1 час до инъекции.
Предосторожности: строгое медицинское наблюдение в течение всего курса лечения. Поддерживать употребление больших объемов жидкости. При ухудшении функций почек снизить дозы препарата и назначить маннитол. Регулярно определять число эритроцитов ввиду подавления костномозгового кроветворения. Иногда может быть показано переливание крови.
Противопоказания: беременность (применять только по жизненным показаниям).
Хранение: в затемненном контейнере.
Форма выпуска амбизома: порошок для инъекций 50 мг: флаконы 10 шт.
Артемизинин, Artemisinin - экстракт травы Artemisia annua (разновидность полыни), применяется в Китае для лечения лихорадок в течение более 1000 лет. Плохо растворяется в воде и маслах. Его метаболитом в организме является дигидроартемизинин. Производные артемизинина - артеметер и артеэтер - растворимы в маслах, а натрий артесунат и артеминиковая кислота - растворимы в воде. Выпускают фирмы «GuilinNsl Factory»; «Агепсо» (Артенам).
Обладает выраженной паразитоцидной активностью против эритроцитарных стадий малярийных плазмодиев, в том числе против лекарственно-устойчивого P.falciparum. Наиболее активным шизонтоцид- ным препаратом является дигидроартемизинин. Обладают гаметоцид- ным действием, но лишены активности против гипнозоитов.
Показания: тяжелые случаи тропической полирезистентной малярии.
Противопоказания: не пригодны для целей химиопрофилактики.
Побочные действия: артемизинин не оказывает серьезных побочных действий; артеметер редко - неврологическая токсичность: удлиняет продолжительность комы, увеличивает выраженность судорог, удлиняет интервал Q- T на электрокардиограмме; артесунат - неврологическая токсичность: нарушения походки, речи, удлинение продолжительности комы, увеличивает выраженность судорог, удлиняет интервал Q- T.
Форма выпуска: артемизинин в таблетках по 250 мг (Вьетнам), артесунат в таблетках по 50 мг (Китай), артеметер в капсулах по 50 мг (Бельгия) и дигидроартемизинин в таблетках по 20 мг (Китай).
Атовахон, Atovaquone (Мепрон) - гидрокси-1,4-нафтохинон, анти- протозойный препарат, выпускается фирмой «GlaxoWellcome». Дорогостоящий препарат. Плохая биодоступность при пероральном приеме, обязательно вместе с приемом пищи. Выделяется в основном с фекалиями. Рифампин редуцирует концентрацию атовахона, в то время как дифлюкан и преднизолон повышают ее.
Показания: лечение тропической полирезистентной малярии, профилактика тропической малярии, лечение умеренных форм пневмоци- стной пневмонии у больных с непереносимостью бисептола. Комбинация атовахона вместе с пириметамином также используется для лечения токсоплазмоза у больных с непереносимостью сульфаниламидов. Атовахон вместе с прогуанилом в таблетках (малорон) назначают для лечения полирезистентной малярии. Применение одного атовахона приводит к высокой частоте рецидивов.
Противопоказания: не обнаружены.
Побочные действия: лихорадка, кожные сыпи, кашель, тошнота, рвота, понос, головная боль и бессонница.
Форма выпуска: таблетки или суспензия.
Бисептол (ко-тримоксазол) - антипротозойный препарат, комбинация двух препаратов с антипротозойным синергическим действием - сульфаметоксазола и триметоприма (Sulfamethoxazolum/Trimethopr- inum). Оба препарата проникают в СМЖ. Выпускают фирмы «Terpol» (бисептол), «Roche» (бактрим), «Ranbaxy Laboratories Ltd.» (ранкот- рим).
Показания: лечение пневмоцистной пневмонии и подавление пнев- моцистной инфекции у иммуноскомпрометированных лиц, а также резистентная тропическая малярия, изоспороз, циклоспороз.
Назначается п/о и в/в.
Противопоказания: тяжелые поражения печени и почек.
Предосторожности: лечение должно быть прекращено при появлении сыпи, лихорадки и язв в глотке. Для предупреждения мегалобласт- ной анемии назначается лейковорин.
Побочные действия: тошнота, рвота, глоссит, сыпь на коже.
Прием сульфаниламида может сопровождаться реакциями гиперчувствительности, в том числе угрожающими жизни (мультиформная эритема или синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). Другие побочные реакции включают гранулоцитопению, агранулоцитоз, апластическую анемию, тромбоцитопеническую пурпуру и токсический гепатит. Одновременный прием ингибиторов метаболизма фолатов (например, пириметамина, метотрексата) может усилить риск ме- галобластной анемии.Форма выпуска: таблетки, содержащие 800 мг сульфаметоксазола + 160 мг триметоприма; таблетки, содержащие 400 мг сульфаметоксазола + 80 мг триметоприма; детские таблетки, содержащие 100 мг сульфаметоксазола + 20 мг триметоприма; сироп, содержащий 40 мг/мл сульфаметоксазола + 8 мг/мл триметоприма.
Хранение: таблетки, суспензия и концентрат для инъекций должны храниться в закрытом контейнере, защищенном от света.
Галофантрен, Halofantrine (Хальфан) - антималярийный препарат. Хороший шизонтоцид, выпускается фирмой «SmithKline Beecham».
Показания: лечение полирезистентной тропической малярии и хло- рохинрезистентной трехдневной малярии.
Противопоказания: беременность, лактация.
Побочные действия: диарея, боли в животе, кожный зуд, нарушения сердечного ритма, фатальные аритмии, удлинение интервала Q- T.
Предосторожности: нельзя принимать вместе с жирной пищей или вместе с препаратами, удлиняющими интервал Q- T.
Глюкантим - антипротозойный препарат, производное комплекса 5-валентной сурьмы и глюконовой кислоты (=меглюмин антимонат), выпускается фирмой «Rhone-Poulenc Rorer». Слабо всасывается и сильно раздражает ЖКТ.
Назначается парентерально в/м или для обкалывания язвы (при кожных лейшманиозах) во избежание косметических дефектов. Вводится 1-3 мл в основание лейшманиомы однократно или повторно через 1-2 дня.
Показания: висцеральный и кожный лейшманиозы.
Противопоказания: тяжелые поражения почек, сердца, печени.
Побочные действия: головные боли, одышка, сыпь на коже, отек лица и боли в животе.
Хранение: закрытые от света контейнеры. Соединения сурьмы являются полимерами и могут разрушаться при длительном хранении.
Дапсон, Dapsone - антипротозойный препарат, выпускается фирмой
«Jacobus».
Обладает гематошизонтоцидным действием на P.falciparum.
Показания: в комбинации с пириметамином (малоприм) для химиопрофилактики малярии, для лечения и химиопрофилактики пневмоци- стной пневмонии (препарат 2 ряда), для лечения лепры.
Побочные действия: сыпь, головная боль, расстройства ЖКТ, анорексия, мононуклеозоподобный синдром. Нечасто - метгемоглобине- мия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, нефротический синдром, поражение печени, периферическая нейропатия, нарушения речи, бессонница, ажитация, острый психоз. Редко - папиллярный некроз почек, тяжелая гипоальбуминемия, эпидермальный некролиз, атрофия зрительного нерва. При использовании во время беременности - неонатальная гипербилирубинемия.
Дегидроэметин, Dehydroemetine - амебоцид для в/м применения.
Показания: амебная дизентерия. Альтернативный метронидазолу или другим производным нитроимидазола препарат для лечения тяжело протекающего амебиаза у пациентов, неспособных принимать препараты п/о. Эффективен при лечении амебных абсцессов печени. При крупном абсцессе проводится второй курс через 6 недель после первого. Может сочетаться с хлорохином (назначаемым последовательно) и дилоксанидом фуроатом п/о при необходимости элиминировать переживающие в кишечнике амебы. Является препаратом резерва при наличии у пациента поражений сердца, почек или нейромышечных поражений в анамнезе. Применение должно быть ограничено стационаром.
Предосторожности: необходимо наблюдение за пульсом и кровяным давлением. Лечение немедленно прекращается при тахикардии, резкой гипотонии или появлении изменений на ЭКГ. Появление слабости и мышечных болей, особенно в области шеи - предвестник более серьезных побочных действий и сигнал к уменьшению дозы.
Побочные действия: инъекции болезненны, возможно развитие абсцесса.
Дилоксанида фуроат, Diloxanide furoate (Фурамид) - амебоцид для п/о применения, выпускается фирмой «Boots Healthcare». B основном выделяется с мочой. Практически полностью всасывается в ЖКТ. Недорогой, может быть рекомендован для санации цистоносителей E.his- tolytica в развивающихся странах.
Показания: бессимптомные носители E.histolytica в неэндемичных зонах, дополнительное лечение инвазивного кишечного амебиаза после применения других противоамебных препаратов. Неэффективен для лечения внекишечного амебиаза.
Побочные действия: тошнота, рвота, понос, метеоризм, редко - диплопия, уртикарные сыпи, кожный зуд.
Противопоказания отсутствуют, поэтому может применяться в амбулаторных условиях. Беременным желательно не назначать препарат в первом триместре.
Форма выпуска: таблетки по 500 мг.
Хранение: надежно закрытые контейнеры, защищенные от света.
Доксициклина гидрохлорид, Doxycycline (Вибрамицин) - антибиотик, полусинтетическое производное окситетрациклина. Выпускается фирмой «Pfizer», химфармкомбинатом «Акрихин» ОАО. Желтый кристаллический порошок. Медленно растворяется в воде. Быстро всасывается и медленно выделяется из организма. Хорошо проникает в органы и ткани, слабо в спинномозговую жидкость. Принимают после еды. Назначают взрослым и детям старше 8 лет.
Показания: тропическая хлорохин-резистентная малярия, амебиаз, диентамебиаз.
Предосторожности: очень осторожно назначают больным с заболеваниями почек и печени, т.к. возможна кумуляция препарата.
Побочные действия: анорексия, тошнота, рвота, понос, глоссит, стоматит, гастрит, аллергические кожные реакции, отек Квинке и др., отложение препарата в зубной эмали и дентине, кандидоз.
Форма выпуска: в желатиновых капсулах по 50 и 100 мг.
Хранение: список Б. B сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Йодохинол, Di-Iodoquinole (Амебоцид, Дийодохин, Дийодогидрокси- хинолин, Йодохин, Йодохинол) - 5,7-дийод-8-гидроксихинолин, анти- протозойный препарат. Выпускается фирмой «Gleenwood». Плохо всасывается, лучше принимать вместе с едой.
Показания: балантидиаз, бластоцистоз, диентамебиаз, амебная дизентерия, амебный абсцесс печени, цистоносительство E.histolytica.
Противопоказания: нельзя пациентам с гиперчувствительностью к йоду.
Побочные действия: головная боль, сыпь, увеличение щитовидной железы, тошнота, рвота, понос, схваткообразные боли, лихорадка, судороги, энцефалопатия и кожный зуд. Редко - неврит лицевого нерва, атрофия зрительного нерва, снижение остроты зрения, после продолжительного приема (много месяцев) - периферическая нейропатия, йодид- ный дерматит.
Форма выпуска: таблетки по 210 и 650 мг для приема внутрь.
Клиндамицин, Clindamycine СДалацин, Далацин T, Клеоцин, Клими- цин) - антибактериальный препарат. Выпускается фирмой «Pharmacia». Быстро всасывается в ЖКТ. Легко проникает в биологические жидкости и ткани, обладает хорошей пенетрацией в слизистую глаз, через ГЭБ проходит плохо.
Связывается с 505' субъединицей рибосомальной мембраны и останавливает синтез белка.
Показания: вместе с пириметамином и преднизоном для лечения ток- соплазмоза (хориоретиниты), для лечения бабезиоза, вместе с примахи- ном для лечения пневмоцистной пневмонии у больных с непереносимостью бисептола. Вместе с хинином может быть использован для лечения хлорохин-резистентной тропической малярии.
Противопоказания: гиперчувствительность, миастения, нарушения функции печени и почек, грудной возраст (до 1 месяца), беременность, лактация.
Предосторожности: следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: диспепсия (боли в животе, тошнота, рвота, диарея), эзофагит, желтуха, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, гипербилирубинемия, дисбактериоз, аллергические реакции - крапивница, эритема. При быстром в/в введении - коллапс, остановка сердца, артериальная гипотония.
Форма выпуска: ампулы по 4 мл для в/в введения по 5 и 50 штук в упаковке (1 мл -150 мг клиндамицина, 1 ампула — 600 мг), вагинальный аппликатор, капсулы по 75, 150 и 300 мг.
Лейковорин, Leucovorin (=кальция фолинат) - антидот антагонистов фолиевой кислоты. Выпускают фирмы «Teva», «Lachema».
Показания: уменьшение гематологической токсичности пиримета- мина при применении его для лечения острого токсоплазмоза. Особое показание: совместное применение с пириметамином и сульфаниламидами в период беременности.
Форма выпуска: таблетки по 15 мг; раствор для инъекций 3 мг/мл (1 ампула - 3 мл); порошок для инъекций 10 мг (флакон) и 25 мг.
Малоприм, Maloprim - комбинация пириметамина + дапсона.
Показания: химиопрофилактика малярии.
Побочные действия: возможен агранулоцитоз.
Форма выпуска: таблетки по 12,5 мг пириметамина и 100 мг дапсона.
Меларсопрол, Melarsoprol (Арсобал) — антипротозойный препарат, производный сурьмы, выпускается фирмой «Rhone-Poulenc Rorer». Вводится в/в медленно.
Показания: сонная болезнь на фазе вовлечения ЦНС (менингоэн- цефалит); применять только в стационаре и специализированных центрах.
Противопоказания: не применять при сопутствующих заболеваниях (пневмония, малярия) до их излечения.
Побочные действия: реактивная энцефалопатия (головные боли, тремор, невнятная речь, судороги) через 3-10 дней после первой инъекции; периферическая нейропатия, поражение миокарда, колики, тошнота, рвота, альбуминурия и гипертония. Редко - шок.
Хранение: ампулы должны храниться в затемненных местах.
Метронидазол, Metronidazolum (Флагил, Клион, Трихопол) - один из представителей 5-нитроимидазола, хорошо всасывается в ЖКТ. Выпускают фирмы «Searle», «Balkanpharma», «Pharmacia», «Aventis» (Флагил), «Gedeon Richter» (Клион), «Polpharma» (Трихопол). Назначается в таблетках, в виде суспензии и парентерально. Прием желательно сочетать с пищей.
Показания: лямблиоз и инвазивный амебиаз (колит и абсцесс печени). Реже - при балантидиазе, трихомонозе, пневмоцистозе.
Противопоказания: ранняя беременность, алкоголизм.
Предосторожности: применение препарата должно быть прекращено при атаксии и других признаках дисфункции ЦНС. B период приема препарата недопустимо применение алкоголя.
Лечение беременных: учитывая, что амебная дизентерия протекает чрезвычайно остро при беременности и родах, назначение метронида- зола может спасти жизнь женщины; иногда показано хирургическое вмешательство - резекция кишки.
Побочные действия: могут появиться головные боли, раздражение кишечника и стойкий металлический привкус во рту, анорексия. Описаны также тошнота, диарея, бессонница, слабость, сухость во рту, стоматиты, парестезии, сыпь, темная моча, кандидоз. Редко - судороги, псевдомембранозный колит, атаксия, лейкопения, периферическая нейропатия, панкреатит, энцефалопатия. Фенобарбитураты и кортикостероиды уменьшают концентрацию препарата в плазме.
Хранение: таблетки и суспензия должны храниться в закрытых от света контейнерах. Раствор для инъекций хранится в однократной дозе, в запечатанном контейнере, защищенном от света.
Мефлохин, Mefloquine (Лариам) - 4-хинолин-метанол, антипрото- зойный препарат, структурно близок к хинину. Выпускается фирмой «Roche».
Является активным гемашизонтоцидным препаратом при всех формах малярии, включая тропическую, устойчивую к хлорохину и комбинации пириметамина-сульфаниламида. Непригоден для парентерального применения, хорошо всасывается в ЖКТ. Серьезное преимущество - назначение однократной дозы препарата, принимаемой предпочтительно в два приема.
Побочные действия: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, понос, боли в животе, анорексия, синусовая брадикардия и аритмия, сыпь, кожный зуд, нарушение координации, помутнение зрения, галлюцинации, судороги, острые психозы. Одновременное назначение хинина может усиливать побочные действия мефлохина.
Противопоказания: нельзя лицам, получающим Р-адреноблокато- ры, антагонисты кальция, нельзя работающим на самолетах, с опасным или тяжелым оборудованием.
Форма выпуска: таблетки по 250 мг основания, 8 шт. в упаковке.
Хранение: в хорошо закрытых контейнерах, защищенных от влаги.
Орнидазол, Ornidazole (Тиберал) - противопротозойный и антибактериальный препарат. Выпускается фирмой «F.Hoffman-LaRoche». B отличие от метронидазола и тинидазола совместим с алкоголем.
Показания: трихомоноз, амебная дизентерия и амебный абсцесс печени, лямблиоз.
Противопоказания: гиперчувствительность, заболевания ЦНС, беременность, лактация.
Побочные действия: головокружение, головная боль, нарушение сознания, тремор, ригидность, дискоординация движений, судороги, диспепсия, периферическая нейропатия.
Форма выпуска: таблетки по 500 мг, в блистере по 10 штук, в коробке 1 блистер.
Хранение: при комнатной температуре, срок годности 5 лет.
Осарбон, Osarbonum - вагинальный суппозиторий, содержащий в качестве активного начала антипротозойное средство - осарсол. Выпускает фирма «Нижфарм».
Показания: трихомонадный кольпит.
Противопоказания: гиперчувствительность, беременность.
Побочные действия: дерматит, лихорадка.
Форма выпуска: вагинальные суппозитории по 5 штук, в пачке 2 упаковки.
Осарцид, Osarcidum - вагинальный суппозиторий, содержащий в качестве активного начала антипротозойное средство - осарсол. Выпускает фирма «Нижфарм».
Показания: трихомонадный кольпит.
Противопоказания: гиперчувствительность, беременность.
Побочные действия: дерматит, лихорадка.
Форма выпуска: вагинальные суппозитории по 5 штук, в пачке 1 упаковка.
Хранение: список A. B сухом, прохладном, защищенном от света месте, при температуре не выше 5°С. Срок годности 4 года.
Паромомицин, Paromomycin (Humatin, Aminosidine) — антибиотик- аминогликозид, в последнее время применяемый для лечения криптос- поридиоза, диентамебиаза, носительства E.histolytica и амебной дизентерии. Выпускается фирмой «Parke-Davis». Иногда используют для лечения рефрактерного трихомоноза. B небольшом числе случаев назначался больным с висцеральным лейшманиозом.
Выпускается в капсулах по 250 мг. Плохо всасывается в кровь, в высоких концентрациях скапливается в кишечнике.
Подобно другим аминогликозидам ингибирует синтез белка микробной клетки.
Побочные действия: тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея у некоторых больных, у ряда больных СПИДом — панкреатит. При назначении парентерально обладает нефро- и ототоксичносгью.
Противопоказания: нельзя больным с почечной недостаточностью.
Пентамидина изотионат, Pentamidine isethionate (Пентам 300, Небу- пент) - антипротозойный препарат, производное диамедина. Выпускается фирмой «Fujisawa». Слабо всасывается в ЖКТ.
Показания: назначается при висцеральном и кожном лейшманиозах в случае слабой податливости их производным 5-валентной сурьмы, а также при пневмоцистозе. Вводится глубоко в/м. Инъекции препарата в/в должны проводиться в течение не менее 60 минут во избежание сердечно-сосудистого коллапса.
Противопоказания - тяжелое поражение почек.
Предосторожности: пациенты после каждой инъекции должны находиться в неподвижном состоянии и под наблюдением врача в течение 30 минут. Применение препарата при беременности грозит абортом, однако в случае висцерального лейшманиоза (потенциально летального) лечение должно проводиться без промедления.
Побочные действия: при быстром введении препарата в/в может развиться гипотония и обморок; возможны также гипогликемия, тошнота, поражение почек, боль в месте инъекции, нарушения функции ЖКТ. Нечасто - диабет, шок, гипокальциемия, поражение печени, кардиотоксичность, бред, сыпь. Редко - острый панкреатит, анафилаксия, гипер- калиемия, желудочковая аритмия.
Хранение: раствор препарата должен храниться при температуре 2- 8°С, неиспользованный объем раствора подлежит уничтожению через 24 часа после приготовления.
Пентостам (солюсурьмин), Solusurminum - производное комплекса 5- валентной сурьмы и глюконовой кислоты. Выпускается фирмой «Glaxo Wellcome». Белый или белый с легким желтоватым оттенком порошок без запаха. Растворим в воде, практически не растворим в спирте.
Назначается в/в (реже в/м или п/к) в 5-20% растворе, приготовленном ex tempore.
Показания: при висцеральном и кожном лейшманиозах.
Побочные действия: подкожные инъекции болезненны, иногда образуются инфильтраты, могут быть мышечные и суставные боли, недомогание, повышение уровня сывороточных трансаминаз, инверсия зубца T, панкреатит. Нечасто отмечают - слабость, боли в животе, поражение печени, брадикардию, лейкопению, тромбоцитопению, сыпь, тошноту. Редко наблюдаются диарея, кожный зуд, поражение миокарда, гемолитическая анемия, поражение почек, шок, внезапная смерть.
Противопоказания: при наличии сопутствующих острых инфекционных заболеваний, дистрофии, интоксикации, при тяжелых поражениях внутренних органов, не связанных с лейшманиозом.
Форма выпуска: в ампулах по 10 мл 20% раствора.
Хранение: список Б. B защищенном от света месте при комнатной температуре.
Пириметамин, Pyrimethamine, (Дараприм, Тиндурин, Хлоридин) ан-
типротозойный препарат - производное пиримидиндиамина. Выпус
кает фирма «GhxoWellcome». Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса, нерастворим в воде, мало растворим в спирте.
Ингибитор дигидрофолатредуктазы. Эффективен в отношении токсоплазм, лейшманий, малярийных плазмодиев. Действует на лейшма- нии в стадии промастиготы и нарушает их развитие в теле москита. Из- за развившейся к нему устойчивости PMvax и P.falciparum применяется для лечения и химиопрофилактики только в комбинации с хлорохином, сульфаниламидами или сульфонами.
Показания: малярия, токсоплазмоз.
Противопоказания: гиперчувствительность, заболевания кроветворных органов и почек, I триместр беременности, лактация, грудной возраст (до 2 месяцев).
Побочные действия: тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, диарея, головная боль, слабость, головокружение, бессоница, депрессия, судороги, лихорадка, тромбоцитопения, дерматит, сыпь, нарушение пигментации кожи; в высоких дозах - нарушения сердечного ритма, циркуляторный коллапс, гематурия, мегалобластная анемия, лейкопения, афтозный стоматит, глоссит. При длительном лечении ток- соплазмоза - риск развития опухолей. Описано тератогенное действие.
Предосторожности: в период лечения употреблять большое количество жидкости, лейковорин, витамин B12, необходим еженедельный контроль функции почек и общий анализ крови.
Форма выпуска: таблетки по 25 и 50 мг.
Хранение: в хорошо закрытых контейнерах, защищенных от света и сырости.
Примахина дифосфат, Primachinum Diphosphate - антипротозойный препарат, производное метоксихинолина. Мелкокристаллический порошок, ярко-желтого цвета, горького вкуса, растворим в воде.
Примахин и его аналог хиноцид - единственные препараты, обладающие сильным гипнозоитным действием, что делает их незаменимыми при радикальной терапии и радикальном профилактическом лечении трехдневной малярии с длительной инкубацией, оказывают также выраженное гаметоцитоцидное действие на половые клетки P.falciparum.
Противопоказания: нежелательно назначать беременным, кормящим матерям, а также лицам с недостаточностью глюкозо-6-фосфатде- гидрогеназы, при острых инфекционных заболеваниях, в период обострения ревматизма, при заболеваниях кроветворных органов и почек, стенокардии. Нельзя применять одновременно с препаратами, угнетающими кроветворение.
Побочные действия: боли в животе, диспепсия, боли в сердце, метге- моглобинемия, острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобинурией (при дефиците Г6ФДГ).
Предосторожности: не назначать примахин одновременно с сульфаниламидами, учитывать возможный дефицит Г6ФДГ.
Форма выпуска: таблетки по 3 и 9 мг.
Хранение: список Б. B банках темного цвета.
Прогуанил, Proguanil (Палюдрин, Бигумаль) - противомалярийный препарат, синтетический дериват пиримидина. Выпускается фирмами «Wyeth Ayerst», «Zeneca». Быстро всасывается в
жкт.
Антифолат, ингибирует малярийную дигидрофолатредуктазу, необходимую для синтеза ДНК паразита. Обладает слабым гемоши- зонтоцидным действием на P.falciparum и еще более слабым на P.vivax. Активен против преэритроцитарных стадий, обеспечивая радикальную профилактику тропической малярии и частично-радикальную - трехдневной. Оказывает также споронтоцидное действие на половые стадии P.falciparum.
Будучи безопасным и относительно эффективным в применении, прогуанил в комбинации с хлорохином рекомендуют в Англии как стандартное средство для химиопрофилактики здоровых.
Показания: профилактика тропической и трехдневной малярии, можно беременным.
Противопоказания: не используют в зонах, где есть резистентность к прогуанилу или пириметамину, осторожно больным с почечной недостаточностью.
Побочные действия: иногда при лечении изъязвления полости рта, выпадение волос, уртикарная сыпь. Редко - гематурия, тошнота, боли в животе, понос (при больших дозах), тромбоцитопения. Для профилактики очень хорошо переносится.
Форма выпуска: таблетки по 100 мг (гидрохлорид).
Хранение: таблетки хранить в хорошо закрытых контейнерах.
Спирамицин, Spiramycin (=ровамицин) - антибиотик-макролид, продуцируемый Streptomyces ambofaciens. Производится фирмами «Aventis» и «Rhone-Poulenc Rorer». Быстро всасывается в ЖКТ. He проходит гематоэнцефалический барьер, хорошо диффундирует в ткани, слюну, грудное молоко.
Связывается с 5051 субъединицей рибосомальной мембраны и останавливает синтез белка.
Показания: криптоспоридиоз, токсоплазмоз, в том числе у беременных.
Противопоказания: гиперчувствительность.
Побочные действия: тошнота, рвота, тяжесть в эпигастрии, диарея, аллергические кожные реакции.
Меры предосторожности: на время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В/в инфузии только взрослым.
Форма выпуска: таблетки по 1,5 млн. ME, таблетки по 3 млн. ME; в блистере 8 и 5 штук, соответственно, в картонной коробке 2 блистера; флаконы с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/в введения — 1,5 млн. ME; в картонной коробке 1 флакон; гранулы для перорального приема для детей 0,375 млн. ME, 0,75 или 1,5 млн. ME; в картонной коробке 10 пакетов.
Хранение: при комнатной температуре, срок годности 3 года для таблеток. Порошок для инъекций хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С, срок годности 1,5 года; для гранул детских - хранить при комнатной температуре, срок годности 2,5 года.
Сульфадиазин, Sulfadiazinum (Сульфазин) - антипротозойный препарат, ингибитор метаболизма фолиевой кислоты в простейших, действует синергично с пириметамином. Быстро всасывается в ЖКТ и распространяется по всем тканям.
Показания: лечение токсоплазмоза беременных, начиная со II триместра; новорожденных, пациентов с хориоретинитом, больных острым токсоплазмозом, страдающих иммунодефицитом.
Противопоказания: беременность в I триместре, тяжелые поражения печени и почек.
Предосторожности: исследовать кровь на наличие признаков угнетения костномозгового кроветворения; стимулировать питье жидкостей и подщелачивание мочи с целью избежать кристаллизации препарата в моче.
Побочные действия: тошнота, рвота, диарея, кожные реакции типа мультиформной эритемы (синдром Стивенса-Джонсона); кристаллизация препарата в моче может проявиться симптомами дизурии, почечных колик и острой обструкции почек.
Хранение: таблетки должны храниться в закрытых контейнерах, защищенных от света.
Сульфадоксин, Sulfadoxine (Фанасил) - сульфаниламидный препарат, ингибитор дигидроптероат синтетазы. Чаще всего применяется в комбинации с пириметамином (Фансидар) как антималярийный препарат, обладающий хорошей шизонтоцидной активностью против P.falciparum, резистентного к хлорохину.
Показания: лечение и химиопрофилактика хлорохин-устойчивой малярии.
Побочные действия: см. Фансидар.
Сульфален, Sulfalenum (Кульфизин) - сульфаниламидный препарат, обладающий «сверхдлинным» действием. Белый или с желтоватым оттенком кристаллический порошок, практически нерастворим в воде. Выпускает химфармкомбинат «Акрихин» ОАО.
Обладает выраженным гемошизонтоцидным действием на лекарственно-устойчивый P.falciparum и, в комбинации с пириметамином, под названием «Метакельфин» применяется как лечебный препарат.
Показания: лекарственно-устойчивая тропическая малярия.
Противопоказания: токсико-аллергические реакции на введение сульфаниламидов в анамнезе, азотемия, беременность.
Побочные действия: тошнота, аллергические реакции, тошнота, головная боль, лейкопения.
Форма выпуска: таблетки по 200 мг в упаковке по 10 таблеток.
Хранение: список Б.
Сурамин, Suramin sodium — антипротозойный и антионхоцеркозный комплексный препарат мочевины. Выпускается фирмой «Вауег». He преодолевает ГЭБ.
Показания: сонная болезнь с целью ее радикального излечения или освобождения крови и лимфы от трипаносом, прежде чем применять меларсопрол.
Назначается в/в медленно в 10% водном растворе.
Противопоказания: не применять амбулаторно, а также пациентам с поражениями почек.
Побочные действия: потенциально смертельный коллапс при первой инъекции; высокая альбуминурия, язвы во рту, эксфолиативный дерматит, длительная лихорадка, острая диарея, уртикарная сыпь, парестезии, гиперестезии ладоней и стоп, фотофобия, периферическая нейропатия. Нечасто встречаются - поражение почек, шок, атрофия зрительного нерва.
Хранение: в закрытых контейнерах, защищенных от света.
Тетрациклин, Tetracycline - антибиотик широкого спектра действия, продуцируемый Streptomyces aurefaciens. Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде, трудно - в спирте. Проникает в плаценту, выделяется с грудным молоком. Выпускает химфармкомбинат «Акрихин» ОАО.
Слабый шизонтоцид, его применение при малярии оправдано только в качестве дополнительного к хинину средства в зонах с пониженной чувствительностью P.falciparum к хинину.
Показания: тропическая хлорохин-резистентная малярия, балантидиаз, диентамебиаз, амебная дизентерия (альтернативный препарат).
Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, возраст (нельзя детям моложе 8 лет), при микозах, заболеваниях печени, почек, лейкопении.
Побочные действия: анорексия, тошнота, рвота, понос, глоссит, стоматит, гастрит, аллергические кожные реакции, отек Квинке и др., отложение препарата в зубной эмали и дентине, кандидоз.
Форма выпуска: таблетки по 50 мг, 100 мг, 250 мг в упаковке по 20 таблеток, мазь.
Хранение: список Б. B сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
Тинидазол, Tinidazole (Фазижин, Тиниба, Триконидазол) - производное нитроимидазола. По структуре и механизму действия близок к ме- тронидазолу. Выпускают фирмы «Polpharma» (Тинидазол), «Cadila Healthcare» (Тиниба), «Pfìzer» (Фазижин), «Promed Exports PVT. Ltd.» (Тинимед).
Проникает через клеточную мембрану и разрушает ДНК паразита.
Показания: трихомоноз, лямблиоз, амебная дизентерия, амебный абсцесс печени.
Противопоказания: ранняя беременность, алкоголизм.
Предосторожности: применение препарата должно быть прекращено при атаксии и других признаках дисфункции ЦНС. B период приема препарата недопустимо применение алкоголя, необходимо прекращение кормления грудью. При терапии трихомоноза необходимо одновременное лечение половых партнеров.
Побочные действия: могут появиться головные боли, раздражение кишечника и стойкий металлический привкус во рту, лейко- и нейтро- пения, сыпь, зуд, потемнение окраски мочи.
Форма выпуска: таблетки по 200, 300, 400 и 500 мг.
Хранение: список Б. B сухом, защищенном от света месте.при температуре не выше 30°С.
Фансидар, Fansidar — комбинация сульфадоксина и пириметамина. Антифолат. Выпускает фирма «Roche».
Показания: лечение и химиопрофилактика хлорохин-устойчивой малярии.
Противопоказания: непереносимость сульфаниламидов в анамнезе, беременность, лактация, тяжелый гепатит или почечная недостаточность.
Побочные действия: Анорексия, схваткообразные боли в животе, рвота, атаксия, тремор, судороги, мегалобластная анемия. Сульфадок- син может привести к тяжелым аллергическим кожным реакциям, вплоть до синдрома Стивена-Джонсона, к мультиформной эритеме или токсическому эпидермальному некролизу, токсическому гепатиту. Реже могут быть гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура.
Форма выпуска: таблетки по 500 мг сульфадоксина и 25 мг пириметамина, в ампулах по 2,5 мл для в/м введения.
Хранение: таблетки следует хранить в хорошо закрытых контейнерах, защищенных от света и влаги, при температуре не выше 35°С. Срок годности 5 лет.
Фансимеф, Fansimef - комбинация пириметамина + сульфадоксина + мефлохина.
Показания: те же, что и для фансидара и мефлохина.
Побочные действия: сходны с таковыми при приеме мефлохина, чаще бывает тошнота и рвота.
Фуразолидон, Furazolidone (Фуроксон) - препарат нитрофуранового ряда. Выпускается фирмой «Roberts». Вызывает повреждение ДНК паразитов. Хорошо всасывается, больше 65% выделяется с мочой.
Показания: лямблиоз, изоспороз. Оказался эффективным для некоторых больных СПИДом с диареей, вызванной Enterocytozoon bieneusi.
Противопоказания: нельзя принимать вместе с алкоголем. Противопоказан беременным и новорожденным детям.
Побочные действия: тошнота, рвота, понос и лихорадка. Нечасто - аллергические реакции (включая легочные инфильтраты, гипотензию, уртикарную сыпь, лихорадку, везикулезную сыпь), гипогликемия, головная боль. Редко - гемолитическая анемия при дефиците фермента Г6ФДГ и у новорожденных, полиневриты.
Форма выпуска: таблетки по 100 мг и суспензия, содержащая 50 мг/15 мл.
Хлорохина хлорид или хлорохина фосфат, Chlorochine HCl или Chlorochine phosphate (Делагил, Резохин, Маларекс, Арален) - наиболее широко применяемый противомалярийный препарат. Выпускается фирмами «Sanofi» и другими.
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, очень горького вкуса. Легко растворим в воде, очень мало - в спирте.
Показания: основной препарат для лечения и химиопрофилактики лекарственно чувствительной тропической и всех остальных видовых форм малярии. Хорошо всасывается в ЖКТ. He противопоказан при беременности.
Противопоказания: при тяжелых поражениях сердца, диффузном поражении почек, нарушении функции печени, поражениях кроветворных органов. Нельзя больным с эпилепсией и псориазом.
Побочные действия: дерматит, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение аккомодации, анорексия, боли в животе, умеренная лейкопения, снижение остроты зрения, мелькание в глазах, отложение пигмента в роговице. Быстрое в/в введение может привести к коллапсу.
Предосторожности: часто проводить общие анализы крови и мочи, следить за функцией печени, периодически - офтальмологические обследования.
Форма выпуска: таблетки по 100 и 150 мг основания, порошок, ампулы по 5 мл 5% раствора.
Хранение: список Б, порошок - в хорошо закрытой таре, защищенной от света; таблетки и ампулы - в защищенном от света месте.
Хинин, Quinine (хинина гидрохлорид, хинина сульфат) - противомалярийный препарат. Белый кристаллический порошок, без запаха, очень горького вкуса. Легко растворим в воде (хинина гидрохлорид) и спирте.
Обладает гемашизонтоцидным действием, выраженным тропизмом к кровяным стадиям, питающимся гемоглобином.
Показания: препарат первой линии для лечения полирезистентной тропической малярии, для парентерального применения у больных с непереносимостью перорального приема препаратов.
Побочные действия: шум в ушах, головокружение, рвота, сердцебиение, дрожание рук, бессонница. Эритема, крапивница, маточные кровотечения, гемоглобинурийная лихорадка. При в/в введении возможно падение артериального давления или развитие сердечной аритмии. При в/м введении возможно нарушение стерильности.
Предосторожности: нельзя при идиосинкразии к хинину.
Противопоказания: гиперчувствительность, дефицит Г6ФДГ, декомпенсация сердечной деятельности, поздние месяцы беременности.
Формы выпуска: таблетки хинина гидрохлорида по 250 и 500 мг, ампулы хинина дигидрохлорида по 1 мл 50% раствора.
Хранение: в хорошо закрытой таре, защищенной от света.
Хинидина сульфат или глюконат, Quinidine - антиаритмический и противомалярийный препарат, более активен, чем хинин против P.fal- ciparum. Белый кристаллический порошок. Выпускается фирмой «Robins» (Хинидекс).
Показания: такие же, как у хинина. Назначают внутривенно при возможности проведения мониторирования ЭКГ.
Побочные действия: более выраженное токсическое действие на
сердце, чем у хинина.
Хинимакс, Quinimax - смесь четырех алкалоидов хинной коры: хинина, хинидина, цинхонина и цинхонидина.
Показания: такие же, как для хинина.
Побочные действия: такие же, как у хинина и хинидина.
Форма выпуска: в таблетках по 100 мг и ампулы, содержащие 100 мг хинимакса в 1 мл.
Антигельминтики
Альбендазол, Albendazol (идентичен зарубежным препаратам Зен- тель, Эсказол, Альминт, Альбенза) - антигельминтик, метиловый эфир карбаминовой кислоты. За рубежом выпускается фирмой «SmithKline Beecham». B РФ альбендазол производит Уфимский химфармзавод. Плохо всасывается в ЖКТ.
Тормозит поглощение гельминтами глюкозы, что приводит к истощению запасов гликогена и понижению образования АТФ. Bce указанное способствует снижению репродуктивности, жизнеспособности и гибели гельминтов.
Показания: трихинеллез, аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидо- зы, стронгилоидоз, эхинококкоз мультилокулярный, неоперабельный гидатидозный, а также нейроцистицеркоз, микроспоридозы.
Побочные действия: боли в животе, алопеция, аллергические реакции, тошнота, преходящие расстройства ЖКТ, повышение уровня сывороточных трансаминаз, редко - лейкопения, сыпь, поражение почек.
Противопоказания: беременность, период лактации, гиперчувствительность, цистицеркоз глаз или желудочков головного мозга, нарушение кроветворения, цирроз печени.
Форма выпуска: таблетки белого цвета по 0,25 г.
Хранение: список Б. B надежно закрытых контейнерах.
Битионол, Bitionol (Битин) выпускается фирмой «Tanabe» (Япония).
Показания: фасциолез, альтернативный препарат для лечения пара- гонимоза.
Побочные действия: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, урти- карные сыпи, редко - лейкопения, токсический гепатит.
Гельминтокс, Helmintox (Пирантель). B РФ лицензирован препарат фирмы «Innotech Internacional».
Вызывает нервно-мышечную блокаду гельминтов. Действует на половозрелых и незрелых особей гельминтов. He действует на личинки, мигрирующие в тканях. Практически не абсорбируется в ЖКТ. Более 50% препарата выделяется в неизменном виде с калом. При использовании препарата не требуется специальной подготовки и приема слабительных.
Показания: энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомидозы.
Побочное действие: редко - тошнота, боли в животе, диарея, транзи- торное повышение сывороточных трансаминаз. B отдельных случаях - головные боли, головокружение, нарушение сна, кожная сыпь.
Противопоказания: заболевания печени, беременность, период лактации. He следует применять одновременно с левамизолом и пиперазином.
Форма выпуска: таблетки по 125 (6 шт.) и 250 мг (3 шт.), суспензия 125 мг/2,5 мл: фл.15 мл.
Условия хранения: список Б.
Дитразина цитрат, Диэтилкарбамазин, Diethylcarbamazine citrate, Ditrazini citras (Локсуран, Карбамазин, Гетразан, Нотезин) - антигель- минтик, филяриицид, производное пиперазина. Выпускался ранее в РФ. Выпускает фирма «Wyeth Ayerst» (Гетразан), не лицензирован в РФ.
Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде и трудно растворимый в спирте. Полностью всасывается в ЖКТ и распространяется по всем безжировым тканям.
Действует парализующе на гельминтов, что связано с наличием в структуре препарата пиперазинового кольца.
Показания: Обладает специфическим действием в отношении некишечных тканевых гельминтов. Применяется для лечения или химиопрофилактики лоаоза, лечения лимфатических филяриидозов и онхоцерко- за, а также тяжелых больных другими болезнями, эффективно используют при токсокарозе и редко при трихинеллезе.
Предосторожности: беременных лечить только после родов.
Побочные действия: гибель микрофилярий и взрослых особей сопровождается аллергической реакцией типа реакции Маззоти при онхоцер- козе. После первой дозы могут появиться лихорадка, головокружение, головная боль, анорексия, крапивница, тошнота, рвота и астматический приступ, боли в суставах, иногда отмечают адреналиноподобное действие на кровяное давление; редко -энцефалопатия.
Форма выпуска: порошок и таблетки по 200 мг.
Условия хранения: список Б.
Ивермектин, Ivermectin (Стромектол) - антигельминтик, микрофиля- рицид, полусинтетическое производное авермектиана, ферментативного продукта Streptomyces avermitilis. Выпускается фирмой «Merck» Хорошо всасывается в ЖКТ.
Показания: подавление микрофиляриемии при онхоцеркозе.
Побочные действия: аллергические реакции типа реакции Маззоти при онхоцеркозе, лихорадка, зуд, лимфаденопатия, головные, суставные боли и боли в костях, сонливость, раздражение органа зрения.
Левамизол, Levamisole (Левамизола гидрохлорид, Декарис) - антигельминтик, изомер тетрамизола. Хорошо всасывается в ЖКТ.
B РФ лицензирован препарат фирмы «Gedeon Richter» (данной фирмой выпускается по лицензии фирмы «Janssen Pharmaceutica»), Механизм антигельминтного действия основан на специфическом ингибировании фермента сукцинатдегидрогеназы, вследствие чего блокируется важнейшая для нематод реакция восстановления фумарата и нарушается течение биоэнергетических процессов гельминтов. Вне зависимости от локализации парализованные гельминты выводятся обычно в течение 24 часов после приема препарата. Оказывает иммуномодулирующее действие в результате способности усиливать функции Т-лимфоци- тов и клеток системы фагоцитирующих мононуклеаров.
Показания: лечение аскаридоза и смешанной инвазии аскаридоз/ан- килостомоз.
Противопоказания: агранулоцитоз, беременность и лактация. При приеме препарата следует отказаться от употребления спиртных напитков.
Побочные действия: боли в животе, тошнота, рвота, головокружение, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, анемия, аллергические иммунопатологические реакции (кожная сыпь, крапивница), гриппоподобные симптомы, неврологические расстройства.
Соблюдения диеты не требуется. При необходимости курс лечения можно повторить через 1 неделю. Повторный прием препарата противопоказан, если через 10 часов после первого приема количество лейкоцитов уменьшится до 3,0 X 109/л или количество нейтрофильных грану- лоцитов до 1,0 X 107л. He назначается одновременно с мебендазолом. He рекомендован детям до 3 лет.
Форма выпуска - таблетки по 50 мг (2 шт. в упаковке) и 150 мг (1 шт. в упаковке).
Хранение: список Б. Срок хранения - 5 лет.
Мебендазол, Mebendazol (Вермокс, Вормин) — антигельминтик, производное бензимидазола. B РФ лицензирован вермокс фирмы «Janssen Pharmaceutica», «Gedeon Richter». Под названием Веро-мебендазол производит фирма «Okasa Pharma Ltd.», выпускает «Верофарм» ЗАО. Аморфный желтоватый порошок, мало растворимый в воде.
Избирательно поражает цитоплазматические микротубулы гельминтов, угнетает углеводный обмен гельминтов, что приводит к истощению у них гликогена, уменьшению образования АТФ и, тем самым, оказывает губительное действие на паразитов. Препарат активен как в отношении половозрелых, так и незрелых форм. После приема внутрь препарат практически не всасывается в кишечнике (включая случаи завышения доз), поэтому сопутствующие нарушения функционального состояния печени и почек не требуют коррекции дозирования.
Показания: энтеробиоз, аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомоз, стронгилоидоз, смешанные указанные инвазии. Используется при лечении трихинеллеза и токсокароза. Желательное время введения - между двумя приемами пищи.
Побочные явления: в случае массовой инвазии и быстрого удаления гельминтов — преходящие боли в брюшной полости. Диарея, обратимые нарушения функции печени. При продолжительном применении в высоких дозах иногда наблюдается лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. Возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека.
Противопоказания: беременность и лактация.
Соблюдение диеты или применения слабительных средств не требуется. Детям в возрастедо 1 года мебендазол назначают только, если инвазия оказывает серьезное отрицательное влияние на процесс умственного и физического развития.
Форма выпуска: таблетки по 100 мг, в одной упаковке содержится 6 таблеток.
Хранение: список Б. Срок хранения - 3 года.
Медамин, (БМК, Карбендазим), 2-медоксикарбаниламино-бензими- дазол. Производится в Узбекистане на Ташкентском химико-фармацевтическом заводе. По химическому строению и спектру антигельминтного действия близок K мебендазолу (вермоксу). Обладает иммуномодулирующим действием. Установлена цитогенетическая активность препарата. Нарушает тиоловый механизм митоза клеток. B культуре человека проявляет слабо выраженное мутагенное действие.
Детям и взрослым назначают внутрь сразу после еды. Суточную дозу дают в 3 приема. Tаблетки разжевывают, запивая большим количеством воды. Специальной диеты не требуется. Слабительное после приема медамина не назначают. При необходимости повторные курсы назначают через 2-3 недели.
Показания: аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз, стронгилоидоз, анкилостомидозы.
Побочные явления: тошнота, небольшая слабость. При аллергических проявлениях препарат отменяют.
Противопоказания: беременность.
Форма выпуска: таблетки по 100 мг по 10 штук в упаковке.
Хранение: список Б. B защищенном от света месте. Срок годности 3 года.
Метрифонат - фосфорорганический препарат с инсектицидными свойствами и антигельминтной активностью.
Показания: лечение мочеполового шистосомоза.
Побочные действия: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, головокружение.
Хранение: таблетки метрифоната должны содержаться в плотно закрытых контейнерах, предпочтительно в холодильнике.
Никлозамид, Niclosamide (фенасал, йомезан) - антигельминтик, слабо всасывается в ЖКТ и потому является безопасным при применении.
Показания: лечение тениоза (но не цистицеркоза), тениаринхоза, ги- менолепидоза и дифиллоботриоза. Таблетки должны быть тщательно разжеваны перед проглатыванием, смесь запивается водой. Страдающие запорами должны вечером применять слабительное.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка, анемия, беременность, пожилой возраст, нарушение функции печени или почек.
Побочные действия: могут развиться умеренной тяжести расстройства ЖКТ, зуд, обострение нейродермита.
Хранение: таблетки хранить в закрытых контейнерах, защищенных от света.
Оксамнихин, Oxamniquine (Вансил) - антигельминтик, производное тетрагидрохинолина, выпускается фирмой «Pfizer».
Показания: лечение кишечного шистосомоза.
Предосторожности: пациенты с эпилепсией должны находиться под наблюдением врача в течение нескольких часов после приема препарата.
Побочные действия: вялость, головная боль, головокружение, рвота, диарея, лихорадка, слабость, понос, сыпь, сонливость, бессонница, повышение сывороточных трансаминаз, изменения ЭКГ, ЭЭГ, красный цвет мочи, редко - судороги, неврологические и психические расстройства.
Хранение: капсулы и сироп должны храниться в плотно закрытых контейнерах, защищенных от света.
Пирвиний памоат, Pyrvinii Pamoas (Ванкин). Красное кристаллическое вещество, нерастворимое в воде. Относится к циановым красителям. Нарушает тканевое дыхание остриц, не всасывается из желудочно- кишечного тракта, выделяется с фекалиями, окрашивая их в красный цвет.
Показания: энтеробиоз.
Побочныеявления: головная боль, головокружение, диспепсия, рвота.
Противопоказания: кишечные заболевания, патология печени, почек.
Форма выпуска: драже по 50 мг препарата (расчет на основание), светло-красная суспензия в упаковке по 100 мл, содержащая в 1 мл препарата 10 мг ванкина.
Хранение: список Б.
Пиперазина адипинат, Piperazimm. Производится объединениями Мосхимфармпрепараты и Татхимфармпрепараты. Одна из наиболее эффективных солей пиперазина. Белый кристаллический порошок, без запаха, растворимый в воде, но практически нерастворимый в спирте и эфире.
Оказывает парализующее действие на мускулатуру гельминтов. Действует на все стадии молодых аскарид и остриц в кишечнике.
Показания: аскаридоз, энтеробиоз.
Побочные действия: легкая тошнота, боли в животе, кратковременная головная боль, сонливость, мышечная слабость.
Противопоказания: нельзя детям с хроническими заболеваниями печени и почек и органическими поражениями ЦНС.
Форма выпуска: таблетки по 200 и 500 мг, 5% раствор (в 1 чайной ложке - 250 мг препарата, в десертной - 500 мг, в столовой - 750 мг).
Хранение: список Б.
Пирантель памоат, Pyrantel pamoate (комбантрин, antiminth) - анти- гельминтик. Выпускается фирмами «Terpol», «Zieradz», «Pfizer», заводом «Polpharma».
Синтетический препарат из группы циклических амидов. Представляет собой порошок желтого цвета, без вкуса и запаха. Плохо всасывается в ЖКТ.
Блокирует нервно-мышечный аппарат и вызывает паралич мускулатуры паразитов.
Показания: лечение аскаридоза, энтеробиоза, трихостронгилидозов, анкилостомоза, некатороза. Назначают после приема пиши
Предосторожности: пирантель и пиперазин по своему действию являются антагонистами и не должны назначаться одновременно.
Побочные явления: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, боли в животе, диарея, анорексия, тошнота, рвота, сыпь на коже, лихорадка.
Противопоказания: возраст до 6 месяцев, беременность, лактация.
Форма выпуска: таблетки по 250 мг (в упаковке 3 табл.), суспензия по 50 мг препарата в 1 мл (флаконы на 15 мл).
Хранение: список Б. Срок хранения - 3 года.
Пиркон, Pircon (первиниум эмбонат). Выпускается фирмой «Krewel Meuselbach». Порошок коричневого цвета, плохо растворимый в воде.
Угнетает дыхание и нарушает потребление экзогенной глюкозы гельминтами. При приеме внутрь практически не всасывается в организме человека.
Показания: энтеробиоз.
Побочные действия: желудочно-кишечные расстройства, фекалии приобретают красный цвет.
Противопоказания: возраст до 3 мес., воспалительные заболевания кишечника, нарушение эвакуации из желудка.
Форма выпуска: суспензии для перорального применения во флаконах по 25 мл.
Хранение: список Б.
Празиквантель, Praziquantel (Biltricide) - антигельминтик оригинальной химической структуры, отличной от других антигельминти- ков. Выпускается в разных странах под названиями: Азинокс (РФ), Бильтрицид (Германия, фирма «Вауег»), Дистоцид (Южная Корея), Пи- китон (Китай), Цезол (Индия).
Поражает клеточные мембраны половозрелых гельминтов и их зародышей, парализуя их и, тем самым, лишая способности выжить. Хорошо всасывается в ЖКТ.
Дражированные таблетки имеют 3 бороздки. B каждой разделенной бороздками части таблетки-драже содержится 150 мг активного вещества (празиквантеля), что облегчает назначение препарата в более точной индивидуальной дозе в зависимости от массы тела инвазированно- го пациента. Препарат не назначают детям моложе 2 лет.
Показания: лечение тениоза (также цистицеркоза), тениаринхоза, ги- менолепидоза, дифиллоботриоза, и некоторых трематодозов (опистор- хоз, фасциолез). Лечение цистицеркоза только в стационаре.
Противопоказания: первые 3 месяца беременности, лактация, цис- тицеркоз глаз. He следует лечить цистицеркоз в амбулаторных условиях из-за риска отека вокруг цисты. Следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени. He рекомендуется детям до 2 лет. Bo время приема препарата следует воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций.
Побочные действия: расстройство ЖКТ, боли в животе, тошнота, понос, вялость, головная боль, головокружение, легкое оцепенение. Иногда лихорадка, судороги, кожный зуд, потливость, эозинофилия, крапивница, отеки, кровотечения из прямой кишки.
Форма выпуска: празиквантель (таблетки по 600 мг в упаковке по 6 таблеток), цезол в таблетках по 150 мг по 6 штук в упаковке, дистоцид в таблетках по 600 мг, по 6 и 1000 шт. в упаковке.
Хранение: список Б. Таблетки следует хранить в закрытых контейнерах, защищенных от света.
Тиабендазол, Tiabendazole (Минтезол) - антигельминтик широкого спектра действия, производное бензимидазола, выпускается в таблетках для разжевывания фармацевтическими фирмами Великобритании и Словении, США - «Merck». Кристаллическое соединение, не имеющее вкуса и цвета. Быстро всасывается в ЖКТ.
Тормозит ферментативные процессы в организме гельминтов. Оказывает овоцидное и ларвоцидное действие (поражает личинок токсо- кар). Обладает также противовоспалительным и обезболивающим действием.
Показания: лечение стронгилоидоза, трихинеллеза, токсокароза, в меньшей степени энтеробиоза, анкилостомидозов, аскаридоза. Назначают во время или после еды.
Предосторожности: применение препарата у детей с массой тела менее 15 кг ограничено. Bo время беременности и лактации назначается с учетом возможного риска. При наличии анемии, дегидратации и недостаточности питания, эти патологические явления подлежат коррекции до назначения антигельминтика. Нежелательно, чтобы пациенты занимались вождением машины в период приема препарата. При подозрении на аллергическую реакцию немедленно прекратить лечение!
Побочные действия: анорексия, головокружение, тошнота, рвота, расстройство ЖКТ, вялость, сонливость, зуд, неспособность работать в течение нескольких часов, головная боль, парестезии, раздражительность, понижение систолического артериального давления, могут быть лейкопения, кристаллурия, галлюцинации и другие психические расстройства, расстройство зрения. Возможно появление симптомов гиперчувствительности: шок, лихорадка, покраснение лица, озноб, конъюнктивит, ангионевротический отек, лимфаденопатия и перианальная сыпь. При продолжении лечения может развиться мультиформная эритема (синдром Стивена-Джонсона), внутрипеченочный холестаз. Bo время лечения тиабендазолом и в течение 1 суток после окончания приема препарата моча может иметь запах аспарагуса - спаржи.
Противопоказания: острые заболевания печени и почек. He рекомендуется применять одновременно для лечения смешанных инвазий, например, при сочетании токсокароза с аскаридозом, лечение тиабендазолом может привести к миграции аскарид.
Форма выпуска: таблетки с приятным вкусом по 500 мг по 10 штук в упаковке, суспензия во флаконах по 15 мл, в 5 мл (1 чайная ложка) содержится 1000 мг тиабендазола.
Хранение: список Б. B сухом месте. При температуре 15-25°С. Срок годности 5 лет.
Триклабендазол, Triclabendazole (Фазинекс) - антигельминтик, выпускается фирмой «Novartis Agribusiness».
Показания: лечение фасциолеза.
Фенасал, Phenasalum (Вермитин, Гельмиантин, Йомезан, Йомесан, Йометан, Никлозамид). Производное нитросалициланилида. Порошок от светло-серого до светло-желтого цвета, без вкуса и запаха. He растворим в воде и спирте.
Нарушает окислительное фосфорилирование в митохондриях, что приводит к необратимым изменениям в организме гельминтов. Действует на 2 слоя тегумента гельминтов. Вызывает паралич нервно-мышеч- ной ткани цестод. Гибель и разрушение паразитов начинается со ско- лекса. Значительно снижает жизнеспособность яиц в организме гельминтов, выделяющихся после лечения с фекалиями и полуразрушенными стробилами. Резко действует на цестоды, разрывая их кутикулу.
Накануне лечения требуется диета из легко усваиваемой пищи. Для человека практически не токсичен. Перед приемом фенасала больному дают 1-2 г натрия гидрокарбоната (питьевой соды).
Показания: гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз.
Противопоказания: заболевания сердечно-сосудистой системы с декомпенсацией, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, заболевания почек, тениоз (т.к. возможна в результате разрушительного действия фенасала на кутикулу аутоинвазия с развитием цистицеркоза). Противопоказан прием фенасала в первые 3 месяца беременности. Кормящая мать может получать лечение при условии некормления ребенка грудью в день лечения и в течение последующих 3 суток (72 часа).
Форма выпуска: таблетки по 250 мг (светло-серого цвета с едва заметными вкраплениями) в упаковке по 30 или 60 штук, порошки.
Хранение: список Б. B сухом месте.
Флубендазол, Flubendazole - антигельминтик, сходный с мебенда- золом.
Показания: такие же, как для мебендазола.
Еще по теме Антипаразитарные препараты:
- Чесотка
- ТЕМА № 5 Короста. Вошивість. Етіологія. Патогенез. Клініка. Діагностика. Лікування. Профілактика.
- ТЕМА № 10 Колагенози. Червоний вовчак. Склеродермія. Етіологія. Патогенез. Клініка. Діагностика. Лікування. Профілактика.
- ТЕМА № 14 Пухирчаті дерматози. Багатоформна ексудативна еритема. Етіологія. Патогенез. Клініка. Діагностика. Лікування.Базові тестові завдання кафедри.
- Местное лечение
- Грибковые заболевания кожи и волос
- Как проводится местное лечение эпидермофи-тии стоп?
- Малярия
- Токсоплазмоз
- ОГЛАВЛЕНИЕ
- Общая характеристика паразитарных болезней и их возбудителей
- 3.5.3. Поиск паразитологического диагноза
- Акантамебиаз
- Антипаразитарные лекарственные препараты
- Мнимые паразитозы