Фторхинолоны [19, 52, 65]

Сравнительно большая и пополняющаяся группа противомикробных лекарственных средств синтетической природы. Хотя фторхинолоны не имеют прямых аналогов в живой природе, их называют антибиотиками, поскольку они обладают большим лечебным (химиотерапевтическим) потенциалом, сравнимым с потенциалом антибиотиков.

Они значительно отличаются от своих предшественников хинолонов (в частности, налидиксовой кислоты) более широким спектром противомикробного действия, медленным развитием вторичной устойчивости к ним бактерий, благоприятной фармакокинетикой. Предшественники фторхинолонов этими свойствами не обладают.

Фторхинолоны активны в отношении грамположительных и грамотри- цательных бактерий; но неактивны в отношении грибов, вирусов и простейших. Важным свойством первых фторхинолонов (ципрофлоксацин, офлокса- цин, норфлоксацин) была высокая чувствительность к ним грамотрицатель- ных бактерий, в том числе многих штаммов палочки сине-зеленого гноя. В то же время многие грамположительные бактерии (пневмококки, стрептококки, энтерококки) полностью или частично устойчивы или малочувствительны к этим препаратам. Активность этих фторхинолонов в отношении стафилококков была ограниченной и уступала действию традиционных противостафилококковых антибиотиков. В последующем были получены фторхинолоны с заметно большим потенциалом в отношении грамположительных бактерий, в первую очередь — стафилококков: спарфлоксацин, флероксацин, гатифлок- сацин. Высокой активностью в отношении цепочковых кокков отличается левофлоксацин. Все наиболее применяемые и перечисленные выше фторхи- нолоны не действуют на облигатно анаэробные бактерии (клостридии, бактероиды, фузобактерии и др.). В настоящее время имеются представители этой группы антибиотиков, показывающие принципиальную возможность создания фторхинолонов, к которым чувствительны облигатно анаэробные бактерии.

Фторхинолоны обладают разной, но, в целом, высокой биодоступностью при их приеме внутрь. При приеме внутрь и при внутривенном введении они проникают в органы и ткани в лечебных концентрациях. Особо следует выделить их способность концентрироваться в структурах глаза, в том числе во влаге передней камеры и в стекловидном теле. В зависимости от дозы их концентрация может достигать лечебных значений (что, как правило, не свойственно другим антибиотикам) [20]. Еще одним важным отличием фторхи- нолонов является их способность проникать через клеточные мембраны и создавать высокие концентрации в клеточных структурах (например, в фагоцитах). Это также не свойственно многим широко используемым антибиотикам. Спектр действия фторхинолонов и их фармакокинетика определили большое внимание к ним клиницистов. Интерес к ним растет, в том числе среди офтальмологов. Вместе с тем фторхинолоны способны оказывать повреждающее действие. Оно связано как с дозой (концентрацией) препаратов, так и с чувствительностью к ним больных. Достаточно распространены симптомы поражения мозга. Они могут быть легкими, быстропроходящими (головная боль, головокружение, сонливость), редко проявляется тяжелыми психическими расстройствами (возбуждение, сменяющееся депрессией, спутанность сознания). У больных, получающих большие дозы антибиотика, или при длительном лечении препаратами данной группы, состояние ЦНС должно быть объектом особого внимания лечащего врача. Фторхинолоны могут вызвать интерстициальный нефрит, нарушение функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, вздутие кишечника и т. п.), аллергические реакции (в основном кожные формы). Они повышают чувствительность кожи к солнечной радиации (фотосенсибилизация).

Необходимо подчеркнуть, что все перечисленные осложнения возникают нечасто, кроме поражений желудочно-кишечного тракта — 5-10% больных при повторном введении препаратов.

Ниже даны характеристики нескольких широко используемых фторхи- нолонов.

Ципрофлоксацин. Один из первых фторхинолонов, интенсивно используемых и сегодня. К ципрофлоксацину чувствительны эшерихии, бактерии родов клебсиелла, энтеробактер и цитробактер, протеи, гемофильные палочки, серрации. Палочки сине-зеленого гноя чувствительны к антибиотику в 60-80% случаев, но степень активности ципрофлоксацина в отношении этого микроорганизма невелика. Стафилококки чувствительны к ципрофлок- сацину, но его активность значительно уступает активности таких противостафилококковых антибиотиков, как пенициллины, цефалоспорины, глико- пептиды. Пневмококки к ципрофлоксацину малочувствительны или устойчивы.

Вторичная резистентность к ципрофлоксацину развивается медленно и в большинстве наблюдений не превышает 10% среди выделенных возбудителей инфекций любой локализации.

Ципрофлоксацин обладает благоприятной фармакокинетикой. Это один из немногих антибиотиков, чье проникновение в структуры глаза хорошо изучено. При внутривенном введении и приеме внутрь он был найден во всех тканях глаза, в том числе во влаге передней камеры глаза и стекловидном теле в лечебных количествах. Однако при приеме внутрь доза препарата должна быть не менее 1 г.

Повреждающее действие ципрофлоксацина хорошо изучено и полностью совпадает с характером действия всей группы фторхинолонов (см. выше). Ципрофлоксацин не рекомендуют назначать детям до 18 лет (по некоторым рекомендациям до 13 лет) в связи с опасностью торможения роста хрящевой ткани и развития артралгий. Это утверждение оспаривается.

Дозирование. Ципрофлоксацин вводят внутрь по 250-750 мг 2 раза в день. Доза для внутривенного введения при тяжелой патологии — 600-800 мг 2 раза в сутки, при менее тяжелой — 200-400 мг 2 раза в сутки.

В конъюнктивальный мешок раствор, содержащий 1-2 мг/мл, закапывают 2 раза в сутки. Для интравитреального введения рекомендована доза до 100 мкг (0,1 мг) в 0,1-0,2 мл растворителя.

Левофлоксацин фактически является компонентом другого хорошо известного в клинической практике фторхинолона — офлоксацина. Он обладает важными отличиями от других первых антибиотиков данной группы — у него выше активность в отношении грамположительных бактерий: стафилококков, пневмококков, стрептококков А, В, С. При этом чувствительность к нему грамотрицательных бактерий сохранилась в полной мере или оказалась несколько большей. В частности, P. aeruginosa, Acinetobacter spp, некоторые виды микобактерий к нему чувствительны, что нашло подтверждение в клинике.

Левофлоксацин всасывается из кишечника полностью или почти полностью. Проникает в различные органы и ткани, в том числе в клетки, в которых депонируется в больших количествах. Высокие концентрации в органах дыхания наряду с чувствительностью к нему пневмококков и некоторых других возбудителей легочной патологии позволили выделить ле- вофлоксацин в «респираторные фторхинолоны». Выводится препарат медленно почками.

Вопрос о проникновении левофлоксацина в ткани глаза изучен недостаточно, но показания к применению в офтальмологии очевидны. Повреждающее действие препарата сходно с повреждающим действием других фторхинолонов.

Дозирование. Антибиотик вводят внутрь по 250-500 мг 1 раз в сутки, внутривенно — по 500-1000 мг также 1 раз в сутки.

6.

Задать вопрос врачу онлайн
<< | >>
Источник: В.Ф. Даниличев. Современная офтальмология: Руководство. 2-е изд. / Под ред. В.Ф. Даниличева. — СПб.: Питер,2009. — 688 с.: ил.. 2009

Еще по теме Фторхинолоны [19, 52, 65]:

  1. Тема: Особенности течения и принципы терапии послеродовых гнойно-воспалительных заболеваний
  2. Клинические проявления хламидиоза
  3. ЛЕКЦИЯ №13 ПОСЛЕРОДОВЫЕ ГНОЙНО-СЕПТИЧЕСКИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ.
  4. Лечение внебольничной пневмонии
  5. Осложнения хронического пиелонефрита
  6. Лечение хронической почечной недостаточности.
  7. Точная терапия
  8. Острый неосложненный пиелонефрит у небеременных женщин в пременопаузальном периоде
  9. ОСЛОЖНЕННЫЕ ИМВП, ОБУСЛОВЛЕННЫЕ УРОЛОГИЧЕСКИМИ НАРУШЕНИЯМИ
  10. Принципы лечения воспалительных заболеваний ЖРС.
  11. Фторхинолоны [19, 52, 65]
  12. Сорбция и десорбция антибиотиков мягкими контактными линзами
- Акушерство и гинекология - Анатомия - Биология - Болезни уха, горла и носа - Валеология - Ветеринария - Внутренние болезни - Восстановительная медицина - Гастроэнтерология и гепатология - Гематология - Геронтология, гериатрия - Гигиена и санэпидконтроль - Дерматология - Диетология - Здравоохранение - Иммунология и аллергология - Интенсивная терапия, анестезиология и реанимация - Инфекционные заболевания - Информационные технологии в медицине - История медицины - Кардиология - Клинические методы диагностики - Кожные и венерические болезни - Лучевая диагностика, лучевая терапия - Маммология - Медицина катастроф - Медицинская паразитология - Медицинская этика - Медицинские приборы - Медицинское право - Наследственные болезни - Неврология и нейрохирургия - Нефрология - Онкология - Организация системы здравоохранения - Оториноларингология - Офтальмология - Патофизиология - Педиатрия - Приборы медицинского назначения - Психиатрия - Психология - Пульмонология - Стоматология - Судебная медицина - Токсикология - Травматология - Фармакология и фармацевтика - Физиология - Фтизиатрия - Хирургия - Эмбриология и гистология - Эпидемиология -