<<
>>

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Природные пенициллины

Среди естественных пенициллинов различают препараты для энтерального (феноксиметилпенициллин) и парентерального использования. Парентерально используются препараты короткого (бензилпенициллин) и пролонгированного действия (прокаинпенициллин, бензатина

бензилпенициллин).

Фармакологические свойства

Спектр активности.

Естественные пенициллины, несмотря на свою более чем 60-летнюю историю применения, остаются востребованными препаратами. Они сохраняют активность, главным образом, в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков: стафилококков (кроме продуцирующих пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, энтерококков (в меньшей степени), менингококков и гонококков; проявляют высокую активность против анаэробов, листерий, спирохет, коринебактерий. По действию на кокковую флору природные пенициллины превосходят другие пенициллины и цефалоспорины I-II поколений.

Фармакокинетика.

Бензилпенициллин нестоек в кислой среде желудка, поэтому применяется исключительно парентерально. Препарат имеет короткий период полувыведения, в связи с чем назначается каждые 4-6 часов. Хорошо распределяется по органам и тканям, не проникая только в простату и мозг (при отсутствии менингита). Прокаинпенициллин и бензатин пенициллин являются пролонгированными формами бензилпенициллина, создают депо при внутримышечном введении и обеспечивают замедленное высвобождение действующего вещества (пенициллина). ФОМП стабилен в кислой среде

желудка, его применяют внутрь. Выводятся природные пенициллины с мочой.

Побочное действие

Для естественных пенициллинов характерны проявления аллергической патологии, включая анафилактические реакции. При применении инъекционных форм возможны нарушения обмена натрия и калия, метаболический ацидоз, болезненность при в/м введении и флебиты при в/в инфузиях. Описаны случаи гипервозбудимости с судорожными реакциями при быстром в/в введении больших доз.

Лекарственные взаимодействия

Пенициллины нельзя смешивать в одной инфузионной системе с аминогликозидами ввиду их физико-химической несовместимости.

При применении высоких доз бензилпенициллина калиевой соли в сочетании с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или ингибиторами АПФ предопределяет повышенный риск развития гиперкалиемии.

Сульфаниламиды ослабляют бактерицидный эффект пенициллинов.

Пероральные пенициллины могут понижать эффективность пероральных контрацептивов за счет нарушения энтерогепатической циркуляции эстрогенов.

Пенициллины способны замедлять выведение метотрексата из организма за счет ингибирования его канальцевой секреции.

Феноксиметилпенициллин

МНН: феноксиметилпенициллин

Синонимы: оспен

Формы выпуска:

- порошок для суспензий 0,3; 0,6; 1,2;

- драже 100000МЕ;

- таблетки 0,1; 0,25;

- таблетки растворимые 600000 МЕ; 1000000 МЕ;

- таблетки, покрытые оболочкой, 500000 МЕ; 1000000 МЕ; 1500000 МЕ;

- филмтаблетки 1,2 мега;

- гранулы для раствора 400000 МЕ;

- гранулы для суспензий 300000 МЕ/5 мл;

- капли 150000 МЕ/мл;

- сироп 750000 МЕ/5 мл, 60 мл (оспен)

Показания для применения:

- инфекции, вызванные S.pyogenes(тонзиллит, скарлатина, рожа);

- инфекции полости рта и десен;

- профилактика эндокардита при стоматологических операциях.

Дозирование:

таблетки и суспензию, в зависимости от клинической ситуации, возраста и веса больного применяют по 0,1 -0,25-0,5 2-4 раза в день. В качестве круглогодичной профилактики - 0,25-2 раза в день.

Дополнительные условия:

формы для энтерального использования, требующие разведения, хранятся в виде раствора или суспензии в холодильнике не более 7 дней.

Аминопенициллины

Из группы аминопенициллинов на фармацевтическом рынке представлены ампициллин и амоксициллин

Фармакологические свойства

Спектр активности.

Аминопенициллины сохраняют активность в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков: стафилококков (кроме продуцирующих пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, энтерококков (в меньшей степени), менингококков и гонококков; проявляют высокую активность против анаэробов, листерий, H.influenzae.

H.pylori, некоторых энтеробактерий.

Фармакокинетика.

Ампициллин плохо всасывается при приеме внутрь, причем пища еще больше снижает его биодоступность. Поэтому в условиях амбулаторной практики практически не используется. Амоксициллин обладает высокой биодоступностью, не зависящей от приема пищи. При этом наиболее оптимальные значения всасывания из ЖКТ имеет лекарственная форма амоксициллина - солютаб.

Амоксициллин лучше проникает в некоторые органы и ткани, в частности, в бронхолегочную систему, в связи с чем там создаются концентрации амоксициллина почти в два раза выше, чем в крови. Амоксициллин имеет более высокий показатель периода полувыведения, поэтому он применяется с интервалом в 8 ч. в отличие от ампициллина, который назначают 4 раза в сутки.

Амоксициллин

МНН: амоксициллин

Синонимы: амоксин; оспамокс; флемоксин (в форме солютаб); хиконцил

Формы выпуска:

- таблетки 0,125; 0,25; 0,5; 1,0

- капсулы 0,25; 0,5

- гранулы для оральной суспензии 125 мг/5 мл; 250 мг/5 мл

- порошок для оральной суспензии 5,0

- порошок для детских оральных капель 100 мг/мл

- порошок для сиропа 125 мг/5 мл

Показания для применения:

- нетяжелые внебольничные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящего тракта;

- кишечные инфекции (дизентерия,сальмонеллез);

- в схемах эрадикации H.pylori;

- профилактика эндокардита при стоматологических операциях. Дозирование:

таблетки амоксициллина в зависимости от клинической ситуации, возраста и веса больного применяют по 0,125-0,25-0,5 3 раза в день, у детей до 2 лет - 40-60 мг/кг/сутки. Профилактика эндокардита - 2,0-3,0 однократно.

При остром тонзиллите - по 0,5 3 раза в день (через 8 часов) или 1,0 2 раза в день (через 12 часов). Длительность лечения 10 дней.

Дополнительные условия:

формы для энтерального использования, требующие разведения, хранятся в виде раствора или суспензии в холодильнике не более 7 дней.

<< | >>
Источник: Проблемы современной антибиотикотерапии инфекций респираторной системы: учеб.-метод. пособие / М.В.Батурина, В.А.Батурин, Е.В.Щетинин, Е.А.Куницина, Н.Е.Афанасьев / Ставрополь : изд-во СтГМУ. -2017. - с. 47.. 2017

Еще по теме ПЕНИЦИЛЛИНЫ:

  1. 5. Фармакотерапия пневмоний у лиц пожилого и старческого возраста
  2. Глава 13. Лекарственная аллергия
  3. Основы лечения кожных болезней
  4. Лечение больных сифилисом при непереносимости препаратов пенициллина (альтернативные методы лечения).
  5. Пенициллины [13, 25, 27, 34]
  6. Основные группы антибиотиков и химиопрепаратов [22]
  7. Пенициллины
  8. А. Модифицированные пенициллины.
  9. Острая пневмония
  10. Диагностика
  11. Антибактериальная терапия
  12. 9.2. ЛЕКАРСТВЕННАЯ УСТОЙЧИВОСТЬ
  13. Лечение пневмоний
  14. БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
  15. ПЕНИЦИЛЛИНЫ
  16. ИНГИБИТОРЗАЩИЩЕННЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
  17. АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ ТЕРАПИЯ ВНЕБОЛЬНИЧНОЙ ПНЕВМОНИЙ
- Акушерство и гинекология - Анатомия - Андрология - Биология - Болезни уха, горла и носа - Валеология - Ветеринария - Внутренние болезни - Военно-полевая медицина - Восстановительная медицина - Гастроэнтерология и гепатология - Гематология - Геронтология, гериатрия - Гигиена и санэпидконтроль - Дерматология - Диетология - Здравоохранение - Иммунология и аллергология - Интенсивная терапия, анестезиология и реанимация - Инфекционные заболевания - Информационные технологии в медицине - История медицины - Кардиология - Клинические методы диагностики - Кожные и венерические болезни - Комплементарная медицина - Лучевая диагностика, лучевая терапия - Маммология - Медицина катастроф - Медицинская паразитология - Медицинская этика - Медицинские приборы - Медицинское право - Наследственные болезни - Неврология и нейрохирургия - Нефрология - Онкология - Организация системы здравоохранения - Оториноларингология - Офтальмология - Патофизиология - Педиатрия - Приборы медицинского назначения - Психиатрия - Психология - Пульмонология - Стоматология - Судебная медицина - Токсикология - Травматология - Фармакология и фармацевтика - Физиология - Фтизиатрия - Хирургия - Эмбриология и гистология - Эпидемиология -