ГЕН-КАЛЬЦИТОНИНОВЫЙ ПЕПТИД
(Calcitonin Gene Related Peptide I, alpha-CGRP)
CGRP впервые выделен из опухоли тиреоидной ткани человека (Morris et al./ Nature 1984;308:746). Образуется из того же гена, что и кальцитонин, при альтернативном мРНК- сплайсинге в мозге и в периферической нервной ткани.
Мощный вазодилататор; предполагаемый нейротрансмиттер нервных волокон предсердия, играющий важную роль в регуляции тонуса кардиальных сосудов. CGRP оказывается причастным к проявлению ноцицептивных реакций. Пептид высвобождается из сенсорных терминалий нервов трахеи после аппликации капсаицина; в эту реакцию, помимо CGRP, оказываются вовлеченными также брадикинин и простагландины. CGRP, наряду с энкефалином и веществом Р, имеет отношениек гипералгезии и воспалительной реакции, вызываемым введением адъюванта. В структурах спинного мозга CGRP локализован совместно с секретонейрином и веществом Р.
Ген-кальцитониновый пептид[1-37] (Calcitonin Gene Related Peptide I (alpha-CGRP)
H-Ala-Cys-Asp-Thr-Ala-Thr-Cys-Val-Thr-His-Arg-Leu-Ala-Gly-Leu-Leu-Ser-Arg-Ser-Gly-Gly-Val- Val-Lys-Asn-Asn-Phe-Val-Pro-Thr-Asn-Val-Gly-Ser-Lys-Ala-Phe-NH2
Ген-кальцитониновый пептид [8-37], CGRP I[8-37]
H- Val-Thr-His-Arg-Leu-Ala-Gly-Leu-Leu-Ser-Arg-Ser-Gly- Gly-Val-Val-Lys-Asn-Asn-Phe-Val-Pro- Thr-Asn-Val-Gly-Ser-Lys-Ala-Phe-NH2
Фрагмент CGRP I; антагонист основного пептида.
ДОПОЛНИТЕЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ
· Экспрессия генов изоформ CGRP-alpha- и CGRP-beta исследовалась в период постнатального развития крыс. мРНК изотипов пептида обнаружена в парабрахиальном и в моторном ядрах мозга (Terrado et al. 1997).
· Участие CGRP в изменении тонуса церебральных сосудов подтверждено Mori et al. (1997). В экспериментах на изолированных церебральных артериолах крысы вызываемая адреномедуллином вазодилятация блокировалась CGRP[8-37].
· Установлено наличие двух подтипов рецепторов CGRP. Молекулярная фармакология рецепторов CGRP, адреномедуллина и амилина рассматривается в работе Poyner et al. (1997). Новый селективный агонист рецепторов CGRP(2) - [Cys(Et)(2, 7)]hCGRP alpha – был протестирован на препаратах предсердия морской свинки и гомогенатах мозга (Dumont et al. 1997). При сравнительном исследовании CGRP, CGRP[8-37] и антагониста рецепторов амилина, апплицируемых крысам icv, установлено, что CGRP является мощным центральным регулятором питьевого поведения крыс (Lutz et al. 1997).
Еще по теме ГЕН-КАЛЬЦИТОНИНОВЫЙ ПЕПТИД:
- АДРЕНОМЕДУЛЛИН (Adrenomedullin)
- ТАХИКИНИНЫ (Tachykinins)
- ГЕН-КАЛЬЦИТОНИНОВЫЙ ПЕПТИД
- НОЦИЦЕПЦИЯ
- Влияние системных КС на костную ткань