ЛЕЙ-, МЕТ- ЭНКЕФАЛИНЫ (Leu-, Met-Enkephalins)
Наиболее «популярные» соединения в семействе опиоидных пептидов. С их открытия началась история изучения опиоидов и поныне в списке публикаций им принадлежит первенство по числу работ (см.
таблицу 1 во «Введении»). «Лаконичная» структура лей- и мет- энкефалинов, включающих по пять аминокислотных остатков, сочетается с необычайно большим спектром их физиологической активности – от локальной регуляции соматических функций до контроля поведенческих реакций и участия в большом списке нейродеструктивных патологий.Лейцин-энкефалин ([Leu5]-Enkephalin)
H-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-OH
Метионин-энкефалин ([Met5]-Enkephalin)
H-Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH
[D-Thr2,Leu5,Thr6]-Энкефалин (DTLET)
H-Tyr-Thr-Gly-Phe-Leu-Thr-OH
Аналог, предпочтительно связывается с delta-опиатными рецепторами.
[D-Ala2,N-Me-Phe4,Gly-ol5]-Энкефалин (DAGO, DAMGO)
H-Tyr-D-Ala-Gly-N-Me-Phe-Gly-ol
Энкефалиновый аналог; селективно связывается с мю-опиоидными рецепторами. Обладает протективным действием при черепно-мозговой травме. Исследования с помощью DAMGO показывают, что функция мю- и дельта- опиоидных рецепторов является допамин-зависимой (Duvauchelle et al. 1997).