НЕЙРОТЕНЗИН (Neurotensin)
Широкий спектр фармакологической активности, включая гипертензию, гипергликемию, увеличение проницаемости сосудов, секрецию гормона роста и гипотермические эффекты. Участвует в центральной регуляции поведенческих и соматических реакций организма.
Имеются сведения о посттрансляционном процессинге предшественника нейротензина и об экспрессии его мРНК.Нейротензин (Neurotensin)
Pyr-Leu-Tyr-Glu-Asn-Lys-Pro-Arg-Arg-Pro-Tyr-Ile-Leu-OH
Пептид колокализован с допамином в нейронах мезокортиколимбической и нигростриатной зон; выявлен ретроградный аксональный транспорт нейротензина в допаминергических нейронах. С помощью непептидного антагониста рецепторов, препарата SR 48692, подтверждено участие нейротензина в центральной регуляции температурного контроля. Выявлена колокализация нейротензина и прогестерона в ядрах вентролатерального гипоталамуса, имеющая отношение к регуляции сексуального поведения.
[Gln4]-Нейротензин
Pyr-Leu-Tyr-Gln-Asn-Lys-Pro-Arg-Arg-Pro-Tyr-Ile-Leu-OH
Аналог нейротензина, выделенный из полосатого тела мозга и обладающий вдвое большей фармакологической активностью.
Центральное введение высокоспецифического антагониста рецепторов - соединения SR48692 – подтвержает участие нейротензина в модуляции активности АКТГ и кортикостерона в условиях стресса (Rowe WB. et al. 1997). Галоперидол влияет на рилизинг нейротензина в лимбическом и экстрапирамидном отделах мозга, модулируя психотическое поведение (Huang WH,Hanson GR, 1997). Анти- и проноцицептивные эффекты нейротензина были подтверждены в экспериментах с антагонистом, соединения SR 48692 (Smith D. et al. 1997).